Přes 200 milionů lidí v tropech a subtropech
trpí schistosomózou, kterou způsobují
parazitické krevničky (schistosomóza
je spolu s malárií nejvýznamnějším
parazitárním onemocněním a globálním
zdravotním problémem). Vědci
z Ústavu organické chemie a biochemie
AV ČR a z Kalifornské univerzity v San
Francisku mají klíč k potlačení životaschopnosti
krevničky. Podařilo se jim
vyřešit 3D strukturu trávicího enzymu
krevničky a najít způsob, jak tento enzym
vypnout a krevničku vyhladovět.
Krevničky rodu Schistosoma jsou původcem
závažného parazitárního onemocnění
schistosomózy (dříve bilharziózy),
kterým je infikováno přes 200 milionů
lidí v tropických a subtropických
oblastech. Představují globální zdravotní
problém týkající se 74 zemí. Tyto parazitické
motolice (velké několik milimetrů)
žijí v cévách hostitele a živí se jeho krví.
K nákaze dochází při kontaktu kůže
člověka s vodou kontaminovanou larvami
krevniček. V současnosti je dostupný
pouze jediný lék a vznik rezistence nutí
vědce hledat nové účinné látky pro boj se
schistosomózou.
Vědci z Ústavu organické chemie
a biochemie AV ČR ve spolupráci se
Sandlerovým centrem na Kalifornské
univerzitě v San Francisku prostudovali
enzym, který hraje klíčovou úlohu
v metabolismu krevničky. Tento enzym
označený SmCB1 je nezbytný k tomu,
aby krevnička byla schopná trávit proteiny
z krve hostitele. Metodou rentgenové
krystalografie se vědcům podařilo vyřešit
3D strukturu SmCB1 (viz obrázek).
Díky tomuto prostorovému modelu pak
popsali způsob, jakým mohou syntetické
inhibitory (malé inhibiční molekuly)
blokovat aktivitu SmCB1 a vyřadit tento
enzym z činnosti. Bylo zjištěno, že inhibitory
narušují funkci trávicího systému
a jsou pro živé krevničky toxické (paraziti
ve zkumavce hynuli do tří dnů). „Naše
výsledky otevírají cestu pro vývoj nového
typu inhibičních chemoterapeutik pro
léčbu schistosomózy“, říká dr. Michael
Mareš, vedoucí výzkumné laboratoře na
ÚOCHB AV ČR. /f/
