Po olomoucinu, roskovitinu či topolinech objevili vědci z olomouckého Centra regionu Haná pro biotechnologický a zemědělský výzkum (CRH) další skupinu látek odvozených od rostlinných hormonů cytokininů, které mají výrazný protinádorový účinek. Význam jejich poznání potvrdil nedávno udělený americký patent, který je důležitým krokem pro zahájení dlouholeté cesty, na jejímž konci by mohl být vývoj nového léku.
Olomoučtí vědci dokázali novou skupinu látek v rostlinách nejen najít, ale umí ji také uměle vyrobit. „Americký patent chrání jak strukturu látek, tak metody jejich přípravy a jejich biologickou aktivitu. Jedná se o cytokininové nukleotidy, které vykazují široké spektrum protinádorových účinků," uvedl jeden ze spoluautorů patentu Karel Doležal z CRH.
Protinádorové účinky vědci ověřili in vitro, tedy v umělých podmínkách laboratoře. „Na protinádorové účinky těchto látek jsme přišli víceméně náhodou, když jsme je studovali jako růstové rostlinné stimulátory. Museli jsme syntetizovat větší soubor cytokininových nukleotidů. Zřejmě nejobtížnější byla příprava prekurzorů těchto molekul, na které se pak váží biologicky aktivní aminy. Nám se to podařilo v dostatečném množství a kvalitě. Následné reakce již vedly k žádaným cílovým molekulám, které jsme pak museli chromatograficky vyčistit," vysvětlil postup Marek Zatloukal, jenž měl na syntéze látek zásadní podíl. Výsledku podle něj předcházely stovky pokusů, které vědci prováděli v průběhu zhruba pěti let.
Řadu let trvá také cesta od objevu účinných látek k případnému vývoji léku, který pomůže pacientům. Americký patent je ale důležitý pro jednání s potenciálními investory, kteří by chtěli s látkami dále pracovat a například je dostat do fáze klinického testování.
„Zisk amerického patentu je velmi významná věc. Celé řízení trvalo zhruba pět let, bylo finančně náročné a museli jsme americkému patentovému úřadu doložit řadu důkazů a vyvrátit mnoho oponentur," objasnila Lucie Plíhalová z CRH. Podle ní je americký patent zárukou i pro zahraniční vědce, že objev je prověřený a lze ho pokládat za nový a unikátní. Odborníci si jej cení obdobně jako například článku v prestižním časopisu Nature.
Cytokininy jsou rostlinné hormony, které regulují buněčný cyklus v rostlinách. Využívají se například v zemědělství a rostlinných biotechnologiích, mají ale i řadu aplikací v medicíně. Centrum regionu Haná, které je společným pracovištěm Přírodovědecké fakulty Univerzity Palackého v Olomouci, Ústavu experimentální botaniky Akademie věd ČR a Výzkumného ústavu rostlinné výroby, již v minulosti několik amerických patentů získalo. Většina z nich ale byla zaměřena na rostliny.
Některé z derivátů cytokininů s protinádorovými účinky, které olomoučtí výzkumníci v minulosti objevili, se již dostaly do fáze klinického testování. Nové látky slibují výrazně vyšší účinky při léčbě nádorových onemocnění než v současnosti úspěšně testovaný roskovitin. „Kromě toho kombinují více účinků v jedné molekule, například protinádorové účinky s imunostimulačními," vysvětlil člen vědeckého týmu Miroslav Strnad.
Tisková zpráva CRH